Krátko pôsobiace inzulíny: najlepšie názvy liekov

Zavedenie inzulínu ako náhrady za diabetes mellitus je v súčasnosti jedinou metódou na kontrolu hyperglykémie pri ochorení typu 1, ako aj pri diabetes mellitus typu 2, ktorý je závislý od inzulínu.

Liečba inzulínom sa vykonáva tak, aby sa maximalizoval rytmus príjmu hormónov v krvi fyziologickým.

Preto sa používajú lieky s rôznou dobou absorpcie z podkožného tkaniva. Dlhé inzulíny napodobňujú bazálnu sekréciu hormónu, ktorá nie je spojená s požitím potravy do čriev a krátkodobé a ultra krátkodobé pôsobiace inzulíny pomáhajú znížiť hladinu glukózy v krvi po jedle.

Prírodný a syntetizovaný inzulín

Inzulín označuje hormóny s viacstupňovým cyklom tvorby. Najskôr sa v pankreatických ostrovčekoch, konkrétne v beta bunkách, vytvorí reťazec 110 aminokyselín, ktorý sa nazýva preproinzulín. Signálny proteín sa od neho oddelí, objaví sa proinzulín. Tento proteín je zabalený do granúl, kde je rozdelený na C-peptid a inzulín.

Najbližšia aminokyselinová sekvencia bravčového inzulínu. Namiesto treonínu reťazec B obsahuje alanín. Hlavný rozdiel medzi hovädzím inzulínom a ľudským inzulínom pozostáva z 3 aminokyselinových zvyškov. U živočíchov produkuje inzulín v tele protilátky, ktoré môžu spôsobiť rezistenciu voči podanému lieku.

Syntéza moderného inzulínu in vitro sa uskutočňuje pomocou genetického inžinierstva. Biosyntetický inzulín je podobný zloženiu aminokyselín ako človek, ale je produkovaný použitím technológie rekombinantnej DNA. Existujú 2 hlavné metódy:

  1. Syntéza geneticky modifikovaných baktérií.
  2. Z proinzulínu tvoreného geneticky modifikovanou baktériou.

Fenol slúži ako konzervačná látka proti mikrobiálnej kontaminácii krátkeho inzulínu, dlhý inzulín obsahuje parabény.

Inzulín Účel
Hormonálna produkcia sa v tele vyskytuje neustále a nazýva sa bazálnym alebo zárodkovým sekrétom. Jeho úlohou je udržiavať normálne hladiny glukózy mimo jedla, ako aj absorpciu prichádzajúcej glukózy z pečene.

Po konzumácii sacharidov z čriev vo forme glukózy vstupuje do krvi. Pre jeho absorpciu je potrebné dodatočné množstvo inzulínu. Toto uvoľňovanie inzulínu do krvi sa nazýva sekrécia jedlom (postprandiálna), v dôsledku ktorej sa po 1,5-2 hodine vráti glykémia na pôvodnú hladinu a prichádzajúca glukóza vstupuje do buniek.

Pri cukrovke typu 1 inzulín nemôže byť syntetizovaný kvôli autoimunitnému poškodeniu beta buniek. Manifestácie diabetu sa vyskytujú počas obdobia takmer úplnej deštrukcie ostrovčekov tkaniva. V prvom type cukrovky začne inzulín prichádzať z prvých dní choroby a po celý život.

Druhý typ cukrovky môže byť na začiatku kompenzovaný tabletkami, s dlhým priebehom ochorenia, pankreas stráca schopnosť tvoriť vlastný hormón. V takýchto prípadoch sa inzulín podáva pacientom spolu s tabletami alebo ako hlavný liek.

Inzulín je tiež predpísaný na úrazy, operácie, tehotenstvo, infekcie a iné situácie, keď sa hladiny cukru nemôžu znížiť použitím tabliet. Ciele, ktoré sa dosiahnu zavedením inzulínu:

  • Normalizujte hladinu glukózy v krvi nalačno a zabráňte jej nadmernému zvýšeniu po konzumácii sacharidov.
  • Aby sa minimalizoval cukor v moči.
  • Odstráňte hypoglykémiu a diabetickú kómu.
  • Udržiavajte optimálnu telesnú hmotnosť.
  • Normalizovať výkon metabolizmu tukov.
  • Zlepšiť kvalitu života ľudí s cukrovkou.
  • Zabrániť vaskulárnym a neurologickým komplikáciám diabetu.

Takéto ukazovatele sú charakteristické pre dobre kompenzovaný priebeh diabetu. Pri uspokojivej kompenzácii sa zaznamenala eliminácia hlavných symptómov ochorenia, hypo- a hyperglykemických stavov komatózy, ketoacidózy.

Zvyčajne vstupuje inzulín z pankreasu cez portálnu žilu do pečene, kde je polovica zničená a zvyšné množstvo je distribuované po celom tele. Charakteristiky zavádzania inzulínu pod kožu sa prejavujú tým, že vstupuje do krvného obehu s oneskorením a pečeň aj neskôr. Preto je hladina cukru v krvi po určitý čas zvýšená.

V tomto ohľade sa používajú rôzne typy inzulínu: rýchly inzulín alebo krátkodobo pôsobiaci inzulín, ktorý potrebujete prechladnúť pred jedlom, ako aj dlhodobo pôsobiace inzulínové prípravky (dlhý inzulín), ktoré sa používajú 1 alebo 2 krát na stabilnú glykémiu medzi jedlami.

Ako funguje inzulín?

Inzulínové prípravky, rovnako ako prirodzený hormón, sa viažu na receptory na bunkovú membránu a s nimi prenikajú. V bunke sa pod vplyvom hormónu aktivujú biochemické reakcie. Takéto receptory sa nachádzajú vo všetkých tkanivách a na cieľových bunkách je desaťkrát viac. Inzulín závislé zahŕňajú pečeňové bunky, tukové a svalové tkanivo.

Inzulín a jeho lieky regulujú takmer všetky časti výmeny, ale účinok na hladinu cukru v krvi je prioritou. Hormón zabezpečuje pohyb glukózy cez bunkovú membránu a podporuje jej použitie pre najdôležitejší spôsob získavania energie - glykolýzy. Glykogén sa vyrába z glukózy v pečeni a tiež sa spomaľuje syntéza nových molekúl.

Tieto účinky inzulínu sa prejavujú tým, že hladina glykémie sa zníži. Regulácia syntézy a sekrécie inzulínu je udržiavaná koncentráciou glukózy - aktivuje sa zvýšená hladina glukózy a nízka inhibícia sekrécie. Okrem glukózy je syntéza ovplyvnená hladinami hormónov v krvi (glukagónom a somatostatínom), vápnikom a aminokyselinami.

Metabolický účinok inzulínu, ako aj liekov s jeho obsahom sa prejavuje týmto spôsobom:

  1. Zabraňuje štiepeniu tuku.
  2. Zabraňuje tvorbe ketónových teliesok.
  3. Menej mastných kyselín vstupuje do krvného riečišťa (zvyšuje riziko aterosklerózy).
  4. V organizme je inhibícia rozpadu proteínov a ich syntéza sa urýchli.

Absorpcia a distribúcia inzulínu v tele

Inzulínové prípravky sa injekčne podávajú injekčne do tela. Na tento účel použite striekačky, nazývané inzulín, injekčné perá, inzulínová pumpa. Liečivé lieky môžu byť pod kožou, do svalu a do žily. Na intravenózne podávanie (v prípade kómy) je vhodný len krátkodobo pôsobiaci inzulín (ICD) a obvykle sa používa subkutánna metóda.

Farmakokinetika inzulínu závisí od miesta vpichu, dávky, koncentrácie účinnej látky v prípravku. Tiež o rýchlosti vstupu do krvného riečiska môže ovplyvniť tok krvi v mieste vpichu, svalovú aktivitu. Rýchla absorpcia je poskytovaná injekciou do prednej brušnej steny, liečivo, ktoré je vložené do zadku alebo pod lopúch, je najhoršie absorbované.

V krvi je väzba globulínov na 4 až 20% inzulínu, výskyt protilátok proti lieku môže spôsobiť zvýšenú reakciu interakcie s proteínmi a v dôsledku toho aj rezistenciu na inzulín. Odolnosť voči hormónu je častejšia, keď je predpísaný bravčový alebo hovädzí inzulín.

Profil lieku nemôže byť rovnaký u rôznych pacientov, dokonca aj u jednej osoby, podlieha kolísaniu.

Preto, keď sú uvedené údaje o dobe účinku a polčase, farmakokinetika sa vypočíta podľa priemeru.

Inzulínové odrody

Zvieracie inzulíny, ktoré obsahujú bravčový a bovinný inzulín, sa používajú menej často na prípravu syntetických liečiv - analógov ľudského inzulínu. V mnohých ohľadoch, z ktorých najdôležitejšia je alergénnosť, najlepším inzulínom je genetické inžinierstvo.

Inzulínové prípravky sú rozdelené na krátke a krátke inzulíny podľa trvania účinku. Reprodukujú potravu stimulovanú sekréciu hormónu. Lieky strednej dĺžky, ako aj dlhé inzulíny napodobňujú bazálnu sekréciu hormónu. Krátky inzulín môže byť kombinovaný s dlhým kombinovaným prípravkom.

Ktorý inzulín je najlepší - krátky, stredný alebo dlhý, je určený individuálnou schémou inzulínovej liečby, ktorá závisí od veku pacienta, hladiny hyperglykémie a prítomnosti sprievodných ochorení a komplikácií diabetu.

Skupina ultra krátkych inzulínov sa vyznačuje rýchlym nástupom účinku - v priebehu 10-20 minút sa cukor maximálne zníži o 1-2,5 hodiny, celkové trvanie hypoglykemického účinku je 3-5 hodín. Názvy liekov: Humalog, NovoRapid a Apidra.

Krátky inzulín pôsobí po 30-60 minútach, jeho účinok trvá 6-8 hodín a maximálne sa zaznamenáva 2-3 hodiny po podaní. Trpiaci liek krátkodobo pôsobiaci inzulín počas 20 až 30 minút pred jedlom, pretože to poskytne maximálnu koncentráciu hormónu v krvi počas obdobia, kedy cukr dosiahne najvyššiu hodnotu.

Krátky inzulín je dostupný pod nasledujúcimi obchodnými názvami:

  • Aktrapid NM, Rinsulin R, Humulin Regulyar (liekový inzulín je geneticky upravený)
  • Humudar R, Biogulin R (semisyntetický inzulín).
  • Actrapid MC, Monosuinsulin MK (jednozložkové bravčové).

Čo inzulín je lepšie vybrať z tohto zoznamu určuje ošetrujúci lekár, berúc do úvahy tendenciu k alergiám, vymenovanie iných liekov. Pri zdieľaní inzulínu s rôznou dobou trvania účinku je lepšie, ak si vyberiete jedného výrobcu. Cena rôznych značiek inzulínu určuje výrobca.

Inzulín s rýchlym účinkom je indikovaný na denné podanie pred hlavnými jedlami, ako aj na liečbu diabetickej kómy počas chirurgických zákrokov. V malých dávkach tento liek používajú športovci na budovanie svalovej hmoty s celkovým vyčerpaním, tyreotoxikózou a cirhózou pečene.

Lieky stredne dlhého a dlhodobého účinku sa používajú na udržanie normoglykémie, keď krátky alebo ultra krátky inzulín nefunguje.

Návod na použitie obsahuje špecifické pokyny týkajúce sa frekvencie podávania takýchto liekov, zvyčajne je potrebné ich raziť raz alebo dvakrát denne, v závislosti od hladiny glykémie.

Výpočet dávky inzulínu

Správny výber liečby umožňuje diabetikom upustiť od svojich obľúbených potravín, s výnimkou výrobkov, ktoré obsahujú cukor a bielu múku. Sladkú chuť možno získať len pomocou náhrad cukru.

Aby bolo možné pochopiť, ako vypočítať dávku, ktorá je lepšia ako inzulín, ako správne zavádzať inzulín, lieky sa dávkujú s ohľadom na obsah podmienených chlebových jednotiek (HE). Jedna jednotka sa má rovnať 10 g uhľohydrátov. Jednotky zrna, vypočítané z tabuliek pre konkrétny typ produktu, určujú, ktorá dávka inzulínu sa má podávať pred jedlom.

Približne 1 U inzulínu sa podáva na XE. Zvýšenie dávky s individuálnou rezistenciou na liek, ako aj súčasné vymenovanie steroidných hormónov, antikoncepčných prostriedkov, heparínu, antidepresív a niektorých diuretík.

Hypoglykemický účinok inzulínu je zvýšený hypoglykemickými liekmi vo forme piluliek, salicylátov, anabolických steroidov, androgénov, furazolidónu, sulfónamidov, teofylínu, liekov s lítiom a vápnikom.

Etanol inhibuje tvorbu glukózy v pečeni. V tomto ohľade vedie použitie alkoholických nápojov na pozadí inzulínovej terapie k závažnému hypoglykemickému stavu. Je obzvlášť nebezpečné užívať alkohol na prázdny žalúdok.

Odporúčania na stanovenie priemernej dávky inzulínu:

  1. Výpočet sa vykonáva na 1 kg hmotnosti. Pri prebytku hmotnosti sa koeficient zníži o 0,1, pričom nedostatok - o 0,1.
  2. U pacientov s novo diagnostikovaným diabetes mellitus prvého typu je 0,4-0,5 IU na 1 kg.
  3. Pri cukrovke typu 1 s nestabilnou kompenzáciou alebo dekompenzáciou zvyšujte dávku na 0,7-0,8 U / kg.

Dávka inzulínu sa zvyčajne zvyšuje u dospievajúcich v dôsledku nadmerného uvoľňovania rastového hormónu a pohlavných hormónov do krvi. Počas tehotenstva v treťom semestri sa kvôli účinku placentárnych hormónov a vývoju inzulínovej rezistencie dávka lieku reviduje smerom nahor.

U pacientov, ktorým je predpísaný inzulín, je povinným stavom korekcia dávky lieku s prihliadnutím na neustále sledovanie hladiny cukru v krvi. Ak hladina glukózy v krvi po jedle prevyšuje normu, potom nasledujúci deň dávka inzulínu stúpne o jednu jednotku.

Odporúča sa raz týždenne urobiť graf zmien krvnej glukózy, meranie pred a po hlavných jedlách, ako aj pred spaním. Údaje o dennej glykémii, počte použitých jednotiek chleba a dávke injekčného inzulínu pomôžu opraviť režim inzulínovej liečby, aby sa ochránilo zdravie pacienta s cukrovkou.

Krátky a ultra krátky inzulín je popísaný v tomto videu.